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DROGAS SIMPÁTICAS Y PARASIMPÁTICAS

 Introducción:

El sistema nervioso autónomo se puede dividir anatómicamente en dos porciones principales: la división simpática( Toracolumbar) y la división parasimpática(Cráneo sacra). Ambas divisiones se originan en núcleos del SNC y emiten fibras preganglionares.

Química de los neurotransmisores del SNA

Un gran número de fibras periféricas del Sistema Nervioso Autónomo sintetizan y liberan acetilcolina; éstas se denominan fibras colinérgicas, entre ellas se encuentran todas las fibras eferentes preganglionares y las fibras motoras somáticas ( no autonómicas) que inervan el músculo esquelético. Así pues, casi todas las fibras eferentes que salen del SNC son colinérgicas. Además, todas las fibras parasimpáticas post-ganglionares y algunas fibras simpáticas post-ganlionares también son colinérgicas. En cambio la mayor parte de las fibras simpáticas post-ganglionares liberan noradrenalina; ellas son adrenérgicas.

Acciones excitadoras e inhibitorias de la estimulación simpática y parasimpática

Parasimpático                                                                            Simpático

Miosis                                                                                           Midriasis

Salivación profusa                                                                        Saliva espesa y escasa

Bradicardia                                                                                   Taquicardia

Hipotensión                                                                                   Hipertensión

Broncoconstricción                                                                       Broncodilatación

Aumento del peristaltismo                                                             Disminución del peristaltismo

Hipersecreción gastrointestinal                                                     Inactividad gastrointestinal

                                                                                                      Sudor profuso( colinérgica)

Grupos Farmacológicos  que actúan sobre el sistema nervioso autónomo

Drogas simpáticas

De lo mencionado anteriormente podemos deducir que la administración parenteral de noradrenalina casará prácticamente los mismos efectos en toda la economía que la estimulación del simpático. Por lo tanto, la noradrenalina  se denomina medicamento simpaticomimético o droga adrenérgica, porque  remeda o imita las funciones del sistema nervioso simpático.

Otras drogas simpaticomiméticas incluyen ala adrenalina, fenilefrina,  metoxamina, dobutamina, efedrina, etc., difieren entre si por la intensidad con la cual activan receptores alfa o receptores beta, y por la duración de su acción.

Drogas Simpaticolíticas:

Las drogas que bloquean las acciones de la noradrenalina , se les llama simpaticolíticas o antiadrenérgicas, el sufijo lítico significa disolver   o perder.

La actividad adrenérgica puede ser bloqueada en diversos puntos del proceso estimulante:

1.       Puede evitarse la síntesis y almacenamiento de noradrenalina en las terminaciones simpáticas, el medicamento mejor conocido que logra este efecto es la reserpina.

2.       La liberación de noradrenalina de las terminaciones simpáticas puede estar bloqueada, esto lo produce la Guanetidina.

3.       Pueden bloquearse los receptores alfa, entre los fármacos que los bloquean tenemos: Fenoxibenzamina y Fentolamina entre otros.

4.       Los receptores beta pueden estar bloqueados , entre ellos tenemos: Propanolol, Metoprolol, Nadolol, etc.

5.       La actividad simpática puede bloquearse por fármacos que impiden la transmisión de impulsos nerviosos por los ganglios vegetativos, entre los fármacos de este tipo tenemos hexametonio, trimetafan, etc.

Drogas parasimpaticomiméticas

La acetilcolina inyectada por vía parenteral, generalmente no causa los mismos efectos en toda la economía que la estimulación parasimpática, porque dicha acetilcolina es destruida parcialmente por la colineseterasa de la sangre y líquidos corporales.

Sin embargo, otros medicamentos que no son destruidos tan rápidamente pueden producirse efectos parasimpáticos típicos, sol los denominados parasimpaticomiméticos o también denominados muscarinicos, porque  la muscarina que se obtiene de una cepa venenosa se haya entre los primeros medicamentos descubiertos de este tipo.

Dentro de los medicamentos de este tipo tenemos los de acción directa como muscarina, pilocarpina que son naturales y los sintéticos de acción directa como Betanecol. Carbacol, Metacolina, etc.

Por otro lado tenemos a los de acción indirecta entre los cuales se encuentran los inhibidores de la colinesterasa de tipo reversible como la neostigmina, Fisostigmina, Edrofonio, Piridostigmina, Abenomio, etc., y los inhibidores de la colinesterasa de tipo reversible , dentro de estos están el ecotiofato, Isoflurofato, Paratión , Malatión, etc.

Drogas parasimpaticolíticas ( antimuscarinicas)

La acetilcolina tiene dos tipos de acciones, unas de tipo muscarinico y otra de tipo nicotínico.

A los medicamentos que bloquean las acciones muscarinicas que tienen la acetilcolina a nivel de corazón, glándulas e intestinos se les denomina antimuscarinicas.

A los que bloquean a la acción de la acetilcolina a nivel de placa neuromuscular y ganglios se les denomina Nicotinicos.

El prototipo de fármaco bloqueador nicotinico a nivel neuromuscular es la D-tubocurarina y a nivel ganglionar es el hexametonio.

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

Son fármacos empleados con el fin de interrumpir la transmisión del impulso nervioso en la unión neuromuscular. Estas drogas tienen como característica importante el hecho de llevar a cabo su efecto a nivel periférico en la placa neuromuscular, específicamente en el receptor colinergico, que detallaremos a continuacion.

Los receptores nicotinicos se localizan en la placa neuromuscular y por su estructura se denominan pentameros debido a que están formados por 2 subunidades alfa, una beta, una gama y una delta. Solo las subunidades alfa tienen sitios primarios de activación. Cada una de las subunidades tiene una exposición extracelular y una intracelular y por su distribución morfológica el receptor forma un anillo en el centro del cual se encuentra un poro que permite la entrada selectiva de cationes sodio.   (1,3,7).

Las acciones que se llevan a cabo en la placa neuromuscular inician cuando se excitan o se produce un potencial de acción exitatorio a nivel de la medula espinal, los nervios motores se dirigen hasta las fibras musculares para provocar los potenciales en la placa neuromuscular y llevar a cabo asi la contracción.   (3,7).

Los bloqueadores neuromusculares se agrupan en relajantes musculares despolarizantes y los relajantes musculares competitivos.

Los bloqueadores neuromusculares pueden clasificarse por su composición química:

Amina

cuaternaria

Benzilisoqui

nolinas

Esteroides del

Amonio

Succinilcolina

Alcuronio

Pancuronio

Galamina

Metocurarina

Vecuronio

Eritroidina

Atracurio

Pipecuronio

 

Doxacurio

Rocuronio

 

Mivacurio

 

Así también pueden clasificarse de acuerdo a la duración de su acción:

 

Duración

Fármacos

Inicio de

Acción

(min)

Duración

De acción

(min)

Ultracorta

Succinilcolina

1-1.5

6-8

Corta

Mivacurio

2-4

12-18

Intermedia

Atracurio

Rocuronio

Vecuronio

Cisatracuri

2-4

1-2

2-4

30-40

30-40

30-40

Prolongada

Pancuroni

Doxacurio

Pipecuroni

4-6

4-6

2-4

90-120

120-180

80-100

  

Es necesario conocer la duración de la acción de los bloqueadores neuromusculares para elegir el que este mas acorde con la duración del procedimiento a realizar.